Налоксон Антагонист на опиоиди

Налоксонът е лекарство, което придоби известност през последните години поради ефективността си в противодействат на ефектите на предозиране с опиоиди. Опиоидната криза остави дълбок отпечатък върху обществото, с нарастващ брой смъртни случаи, свързани с предозиране в световен мащаб.

В тази статия ще изследваме налоксона, неговия механизъм на действие, как се прилага и последиците за общественото здраве в борбата срещу опиоидната криза.

Съдържание

• Какво е налоксон?
• Основни ефекти на налоксона
• Механизъм на действие
• Форми на администрация
• Неблагоприятни ефекти на налоксона
  • Библиографски справки

Какво е налоксон?

Налоксонът е a опиоиден антагонист който се използва в медицинската практика от 70 -те години. Основната му функция е да обърне ефектите на опиоидите върху централната нервна система. Опиоидите, като хероин, морфин и фентанил, действат върху опиоидни рецептори в мозъка и нервната система, произвеждайки аналгетични ефекти, но също така и потенциално фатални странични ефекти като респираторна депресия.

Основни ефекти на налоксона

Както казахме, налоксонът е опиоиден антагонист, използван за обръщане на ефектите на предозиране с опиоиди. Механизмът му на действие предполага конкуренция с опиоиди от съюзните сайтове в опиоидни рецептори, което позволява блокиране и обръщане на неговите ефекти.

Основните му терапевтични ефекти:

1. Реверсия на респираторната депресия: Респираторната депресия е един от основните ефекти на предозиране на опиоиди и може да бъде потенциално смъртоносен. Налоксонът бързо обръща респираторната депресия, което позволява на засегнатия човек да диша нормално.
2. Възстановяване на съзнанието: Предозиране с опиоиди може да причини екстремна сънливост, ступор или загуба на съзнание. Налоксон помага за възстановяване на нивото на съзнание на индивида, което му позволява да реагира на външни стимули и да общува с другите.
3. Стандартизация на сърдечната честота: Опиоидното предозиране може да причини брадикардия (намаляване на сърдечната честота). Прилагането на налоксон помага за нормализиране на сърдечната честота, минимизиране на риска от сърдечно -съдови усложнения.
4. Миоза Обратно: Опиоидите могат да причинят свиване на зеници (миоза). Налоксонът може да обърне моя, възстановявайки нормалния размер на ученика.

Механизъм на действие

За да се разбере механизмът на действие на налоксона, първо е необходимо да се знае как работят опиоидите в тялото. Опиоидите са вещества, които действат върху опиоидни рецептори, присъстващи в мозъка и централната нервна система. Тези рецептори участват в модулация на болката, настроението и системата за възнаграждение, наред с други функции.

Когато опиоидите се свързват с тези рецептори, има намаляване на болката, усещането за добро състояние и в някои случаи еуфория.

Неблагоприятните ефекти на опиоидите, като респираторна депресия, сънливост и намалена сърдечна честота, също се дължат на тяхното действие върху опиоидните рецептори. Тези ефекти могат да бъдат особено опасни в случай на предозиране, тъй като респираторната депресия може да бъде смъртна.

Налоксонът, като опиоиден антагонист, има висок афинитет към опиоидни рецептори в мозъка, по -специално MU -опиоидните рецептори. Когато се прилага в присъствието на опиоиди, Налоксонът се конкурира с тях за едни и същи съюзни сайтове в приемниците, премества ги и блокира действието им. Налоксонът има по -голям афинитет към рецепторите от повечето опиоиди, което им позволява да ги движат и да обръщат ефективно своите ефекти.

Чрез блокиране на ефектите на опиоидите, налоксон Бързо възстановява симптомите на предозиране с опиоиди. Това включва възстановяването на нормалното дишане, обръщането на сънливостта и нормализирането на сърдечната честота. Този процес се осъществява за няколко минути и може да спаси живота на засегнатото лице.

Струва си обаче да се спомене това Продължителността на действието на налоксона е по -къса от това на някои опиоиди, особено тези с продължителни действия. Това означава, че въпреки че налоксонът може временно да обърне ефектите на предозиране на опиоиди, лицето все още може да изисква спешна медицинска помощ и непрекъснат мониторинг, тъй като ефектите на опиоидите могат отново да се появят, че налоксонът е елиминиран от организма.

Опиум и опиати, видове и ефекти

Форми на администрация

Налоксонът е жизненоважно лекарство в борбата срещу опиоидната криза и правилното му приложение е от решаващо значение за ефективно обръщане на предозиране на опиоиди. Има няколко начина за администриране на налоксона и те са следните:

• Интравенозна инжекция (IV) Интравенозното приложение на налоксона позволява бързо и ефективно усвояване в кръвта, с почти непосредствено начало на действие. Този път на администрация обаче изисква техническата способност за достъп до вена и обикновено се изпълнява от обучен медицински персонал. В допълнение, използването на игли може да бъде рисковано в спешни ситуации, особено ако не се спазват подходящи предпазни мерки.
• Интрамускулна инжекция (IM) Интрамускулното приложение е един от най -често срещаните начини за администриране на налоксон. Инжектирането се прилага върху мускул, обикновено в делтоид, квадрицепс или дупе. Този маршрут е по -лесен за изпълнение, отколкото интравенозен и има бърза абсорбция в тялото. Интрамускулната инжекция може да се извърши от медицински персонал или в някои случаи от хора без медицинско обучение, но обучени за употреба на лекарства.
• Подкожна инжекция (SC) Подкожното приложение на налоксона включва инжектиране на лекарството в мастната тъкан точно под кожата. Въпреки че е подобна на интрамускулната инжекция, абсорбцията на налоксон може да бъде по -бавна в сравнение с интрамускулния път. Все пак това е жизнеспособна опция, ако другите форми на администрация не са налични или не са осъществими.
• Назална атомизация Носната атомизация е неинвазивен начин за администриране на налоксон и придоби популярност през последните години поради лекотата на използване и липсата на игли. Налоксонът се прилага от устройство за атомизация, което се вкарва в носната яма на пациента и лекарството се пръска в носната лигавица, където бързо се абсорбира. Администрирането на носа е особено полезно в спешни ситуации извън медицинската среда, тъй като може да се изпълнява от хора без медицински опит, като приятели, семейство или спасители.

Всяка форма на администрация на налоксон има свои предимства и недостатъци, но всички са ефективни за обръщане на ефектите на предозиране на опиоиди. Изборът на маршрута на администриране може да зависи от фактори като наличието на лекарства, техническата способност на администратора, средата, в която е пациентът, и скоростта, с която се изисква интервенцията.

Неблагоприятни ефекти на налоксона

Въпреки че налоксонът е лекарство, което спасява живота и използването му е от съществено значение в борбата срещу опиоидната криза, той може да има и някои странични ефекти. Като цяло, тези странични ефекти са леки и временни, но е важно да ги познаете и да бъдете готови да се справите с тях.

1. Синдром на остра въздържание: Един от най -често срещаните странични ефекти на налоксона е, че той може да предизвика остра синдром на въздържание при хора, които имат физическа зависимост от опиоиди. Симптомите на синдрома на оттегляне могат да включват гадене, повръщане, диария, втрисане, изпотяване, тревожност, раздразнителност, мускулна и ставна болка и тахикардия. Въпреки че тези симптоми могат да бъдат неудобни, те обикновено не са потенциално смъртни и изчезват с течение на времето.
2. Главоболие: Някои хора могат да изпитат главоболие след получаване на налоксон. Този страничен ефект обикновено е лек и е разрешен сам без допълнително лечение.
3. Замаяност и световъртеж: Налоксонът също може да причини замаяност и световъртеж при някои хора, което би могло да затрудни извършването на дейности, които изискват баланс и координация. Като цяло тези ефекти са временни и изчезват, след като лекарството е елиминирано от организма.
4. Артериална хипертония и тахикардия: Прилагането на налоксон може да доведе до временно повишаване на кръвното налягане и сърдечната честота при някои хора. Тези хемодинамични промени обикновено са преходни и не изискват допълнително лечение, но е важно да се наблюдават пациентите след прилагане на налоксон.
5. Алергични реакции: Макар и рядко, някои хора могат да изпитат алергични реакции на налоксон, които могат да варират от леки до сериозни. Симптомите на алергична реакция могат да включват кожна изригване, сърбеж, подуване, затруднено дишане и в тежки случаи анафилактичен шок. Ако се подозира алергична реакция, е от съществено значение да се търси медицинска помощ незабавно.

Въпреки тези странични ефекти, налоксонът остава съществено лекарство за обръщане на предозиране на опиоиди и спасяване на живота. Страничните ефекти в по -голямата си част са леки и временни и не трябва да възпрепятстват правилното използване на налоксон в спешни ситуации.

Наркотици, каква е вашата функция и класификация

Библиографски справки

• Брънтън, l. L., Хилал-Дандан, r., & Knollmann, б. ° С. (2018). Гудман и Гилман: Фармакологичните основи на терапията (13 -то издание.). Мексико: Междуамериканецът на Макграу-Хил.
• Кацунг, б. G., Тревър, a. J., & Masters, S. Б. (2017). Основна и клинична фармакология (13 -то издание.). Мексико: Междуамериканецът на Макграу-Хил.
• Веласкес, стр., Идалго, a., & Cabiedes, J. (2013). Основен и клиничен фармакологичен договор. Мадрид: Panamerican Medical.
• Звънна, h. P., Дейл, м. M., Ритер, j. M., & Flower, R. J. (2019). Фармакология Rang and Dale (9 -то издание.). Барселона: Elsevier.
• Голан, г. И., Ташджиян, a. З., Армстронг, напр. J., & Armstrong, a. W. (2014). Принципи на фармакологията: патофизиологични основи на фармакологичното лечение (3 -то изд.). Барселона: Wolters Kluwer.